Πιο κοντά στο χάπι ινσουλίνης

Ινδοί επιστήμονες κατάφεραν για πρώτη φορά να χορηγήσουν ινσουλίνη από το στόμα με κάψουλες σε αρουραίους χωρίς η ορμόνη να χάνει τη δράση της.

Ινδοί επιστήμονες κατάφεραν για πρώτη φορά να χορηγήσουν ινσουλίνη από το στόμα με κάψουλες σε αρουραίους χωρίς η ορμόνη να χάνει τη δράση της.

Το ινδικό Εθνικό Ινστιτούτο Φαρμακευτικής Εκπαίδευσης και Έρευνας, μετά από πολλά χρόνια εργαστηριακών μελετών πραγματοποίησαν μια καινοτομία με την οποία η ινσουλίνη, θα μπορούσε να χορηγηθεί από το στόμα, ως χάπι. Αν αυτό επιτευχθεί και στον άνθρωπο, θα αποτελέσει μια μεγάλη πρόοδο στη θεραπεία του διαβήτη τύπου 1 και τύπου 2. Η μελέτη τους δημοσιεύθηκε στο επιστημονικό περιοδικό Biomacromolecules.

Οι επιστήμονες κατάφεραν να καταπολεμήσουν το πρόβλημα ότι τα πεπτικά ένζυμα διασπούν την ινσουλίνη προτού απορροφηθεί από το σώμα. Επίσης έλυσαν το δύσκολο πρόβλημα της απορρόφησης της ινσουλίνης.Μετά την επιτυχημένη χορήγηση της ινσουλίνης ως χάπι σε αρουραίους, οι ερευνητές εμφανίζονται αισιόδοξοι ότι θα μπορέσουν να επαναλάβουν το αποτέλεσμα και στους ανθρώπους.

Αποτελεσματικό το χάπι ινσουλίνης

Η ιδέα ενός χαπιού ινσουλίνης δεν είναι καινούργια. Από το 1930 γίνονται προσπάθειες να ξεπεραστούν τα εμπόδια. Η ινσουλίνη είναι μια μεγάλη πρωτεΐνη και άρα διαλύεται όταν έρχεται σε επαφή με τα στομαχικά ένζυμα. Οταν μια πρωτεΐνη έλθει σε επαφή με το σάλιο και περάσει από τον οισοφάγο στο στομάχι, συνήθως καταστρέφεται. Αλλά ακόμα και αν ηπρωτεΐνη παραμείνει χημικά ίδια μπορεί να χάσει τη δράση της.

Στην περίπτωση της ινσουλίνης, αν αυτή καταφέρει να περάσει με ασφάλεια από το στομάχι, είναι αρκετά μεγάλη σε μέγεθος για να μπορέσει να απορροφηθεί από το αίμα, όπου πρέπει να φτάσει για να μπορέσει να ρυθμίσει τα επίπεδα του σακχάρου. Στο έντερο οι  πρωτεΐνες συναντούν σημαντικά εμπόδια, όπως τις τροφές που έχει καταναλώσει το άτομο. Ετσι, μπορεί η ινσουλίνη να “χαθεί” και να μη φθάσει ποτές στα κατάλληλα κύτταρα από τα οποία θα απορροφηθεί και θα περάσει στο αίμα.

Ο δρ Σανγιογκ Τζαϊ και οι συνεργάτες του προσπαθούσαν πολλά χρόνια να διοχετεύσουν ινσουλίνη στον οργανισμό, από το στόμα. Η πρώτη επιτυχημένη προσπάθεια τους καταγράφηκε το 2012, όταν δημιούργησαν μια μορφή που μπορεί να ελέγχει πλήρως τα επίπεδα του σακχάρου του αίματος στους αρουραίους. Αλλά το κόστος των υλικών ήταν τέτοιο που δεν επέτρεψε την εμπορική εκμετάλλευση.

Τώρα, δημιούργησαν ένα φθηνότερο και πιο αξιόπιστο σύστημα διοχέτευσης ινσουλίνης που ξεπερνά δύο εμπόδια. Πρώτον, «συσκεύασαν» την ινσουλίνη σε μικρά «σακίδια» λιπιδίων και δεύτερον τα πρόσδεσαν σε φολικό οξύ για να βελτιώσουν την απορρόφηση από το αίμα.

Τα λιπίδια που χρησιμοποίησαν είναι φθηνά και έχουν ήδη αποδεχθεί χρήσιμα στην διοχέτευση άλλων φαρμάκων στον οργανισμό. Βοηθούν στην προστασία της ινσουλίνης από τα πεπτικά ένζυμα, και την μεταφορά της στο λεπτό έντερο. Όταν τα «σακίδια» αυτά που ονομάζονται λιποσώματα περάσουν μαζί με την ινσουλίνη στο λεπτό έντερο, το φολικό οξύ βοηθά στην ενεργοποίηση ενός μηχανισμού μεταφοράς που επιτρέπει σε μεγάλα διατροφικά μόρια να περάσουν στο αίμα. Η ποσότητα του φολικού οξέος που χρησιμοποιείται, θεωρείται ασφαλής. (Σημειώνεται ότι τελευταίες μελέτες έχουν δείξει ότι μια μεγάλη κατανάλωση φολικού οξέος μπορεί να έχει παρενέργειες).

Στους αρουραίους, το χάπι ινσουλίνης ήταν εξίσου αποτελεσματικό με την ένεση, αν και οι σχετικές ποσότητες που έφτασαν στην αιματική κυκλοφορία διαφέρει. Στο αίμα δεν φθάνει ποτέ το 100% μιας πρωτεΐνης που είναι κλεισμένη στο “κουκούλι”. Κάποια ποσότητα χάνεται λόγω μεταβολισμού, και κάποια άλλη κολλάει στην τροφή. Ωστόσο, ενώ η επίδραση της ενέσιμης ινσουλίνης εξαφανιζόταν εντός έξι έως οκτώ ωρών στους αρουραίους, η πόσιμη ινσουλίνη έλεγχε τα επίπεδα του σακχάρου για περισσότερες από 18 ώρες. Αυτό θεωρείται σημαντικό πλεονέκτημα στην αντιμετώπιση του διαβήτη.

Το στοίχημα τώρα είναι αν το χάπι ινσουλίνης σε ανθρώπους θα έχει εξίσου καλά αποτελέσματα. Σήμερα, πάνω από το 20% των διαβητικών χρειάζονται κάποιου είδους θεραπεία με ινσουλίνη για την πάθησή τους. Πάντως φαίνεται ότι οι διαβητικοί θα απαλλαγούν κάποια στιγμή από τις ενέσεις ινσουλίνης.